泻下。
牵牛子甙的化学性质与泻下素(jalapin)相似。有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素、刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。据动物试验，黑丑，白丑泻下作用并无区别。
利尿。
利尿原理与增强肾脏活动有关，使尿量增加，大量服用对肾脏有刺激性，使肾脏充血，发生血尿。
对神经系统的影响。
大量服用可引起神经系统损害，尤以舌下神经易受损害，故舌之运动麻痹而致语言障碍，重者可致昏迷。
杀虫。
体外试验对蛔虫和绦虫有一定杀灭效果。
水肿、腹水证。
牵牛子苦寒，其性降泄，既能泻下，又能利尿，
使水湿从二便排除，适用于水肿、腹水等证。其逐水力虽比甘遂、大戟等缓和，但究属峻下逐水之品，以水湿停滞，正气未衰者为宜。可单用，或入复方。单用如《千金要方》治水肿，单用牵牛子末服以小便利为度。复方常与木香、厚朴等行气药配伍，以提高疗效。如《普济本事方》治四肢肿满，配以厚朴;《郑氏小儿方》治小儿水肿，配青皮或木香;《儒门事亲》禹功散，治停饮肿满配以小茴香，或加木香。
痰饮咳喘证。
本品能泻肺气，逐痰饮，用治肺气壅滞，痰饮咳喘，面目浮肿者，如《保婴集》牛*夺命散，治小儿肺胀喘满，胸高气急…痰涎潮塞，用黑丑、白丑与大*、槟榔为末服。
食积便秘证。
本品有泻下、通便、去积作用。用治肠胃湿热积滞，便秘腹胀。如《本草衍义》治大肠风秘壅热结涩，以牵牛子配桃仁为丸服。
虫积腹痛证。
本品能去积杀虫，并可借其泻下作用排出虫体。治蛔虫、绦虫及虫积腹痛者可与槟榔、使君子同用，研末送服，以增强去积杀虫之功。
牵牛子的性味归经
苦辛，寒，有*。
①《别录》:苦，寒，有*。
②《药性沦》:味甘，有小*。
③《日华子本草》:味苦莶。
入肺，肾，大、小肠经。
①《纲目》:走气分，通三焦，达右肾命门。
②《雷公炮制药性解》:入大、小肠二经。
③《本草通玄》:入肺，大、小肠。
④《本草新编》:入脾与大、小肠，兼通膀胱。